PT-141 10 mg – Agonista del recettore della melanocortina per la ricerca sulla libido
PT-141 (bremelanotide) è un eptapeptide ciclico e metabolita del melanotan II, sviluppato a partire da ricerche condotte presso l'Università dell'Arizona (Hadley/Dorr) e successivamente perfezionato clinicamente da Palatin Technologies. In quanto agonista non selettivo dei recettori della melanocortina (MC1R/MC3R/MC4R), agisce a livello centrale sulla regolazione del desiderio sessuale, a differenza degli inibitori della PDE5, che agiscono a livello periferico sul flusso sanguigno.
Questo flaconcino da 10 mg è adatto per approcci di ricerca relativi alla farmacologia dei recettori della melanocortina e ai meccanismi di regolazione centrale della libido.
Meccanismo d'azione
Il PT-141 attiva il recettore della melanocortina-4 (MC4R) nell'ipotalamo, che svolge un ruolo centrale nella regolazione del desiderio e dell'eccitazione sessuale. A differenza degli inibitori della fosfodiesterasi-5 (ad esempio, il sildenafil), che agiscono migliorando il flusso sanguigno, il PT-141 agisce direttamente sulle vie del sistema nervoso centrale che mediano il desiderio e l'eccitazione, indipendentemente dalla via di segnalazione dell'ossido nitrico vascolare.
Specifiche tecniche
| Caratteristica | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | PT-141 (Bremelanotide) |
| Numero CAS | 189691-06-3 |
| Folla | 10 mg |
| modulo | Polvere liofilizzata |
| formula molecolare | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Peso molecolare | 1025,16 g/mol |
| purezza | ≥98,9% (HPLC) |
| analisi | HPLC / LC-MS |
| magazzinaggio | 2–8 °C |
Magazzinaggio: Conservare a -20 °C (per la conservazione a lungo termine); dopo la ricostituzione a 4 °C, consumare entro 2-4 settimane. Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Fonte: Kingsberg SA et al., „Bremelanotide per il trattamento del disturbo del desiderio sessuale ipoattivo“, Ostetricia e Ginecologia, 2019 (studi RECONNECT)
Disclaimer: Non destinato all'uso umano o veterinario. Solo per scopi di ricerca di laboratorio. Non per scopi diagnostici o terapeutici.
Ricostituzione: esempio di calcolo
Per ottenere una concentrazione di lavoro di 10 mg/ml, il flaconcino da 10 mg viene ricostituito con 1 ml di acqua batteriostatica sterile (acqua BAC). Iniettare lentamente l'acqua lungo la parete interna del flaconcino e ruotarlo delicatamente anziché agitarlo.
Domande frequenti
In che cosa si differenzia PT-141 da Melanotan II?
Entrambi i peptidi condividono la stessa struttura ciclica centrale, ma il PT-141 presenta un gruppo carbossilico libero (-OH) all'estremità C-terminale anziché un gruppo ammidico (-NH₂) come il Melanotan II. Questa differenza sposta il profilo recettoriale in modo più marcato verso gli effetti sulla libido mediati dal recettore MC4R, mentre il Melanotan II ha un effetto più pronunciato sul recettore MC1R (pigmentazione).
Per cosa viene studiato il PT-141 nella ricerca?
Il PT-141 viene utilizzato per studiare i meccanismi del sistema nervoso centrale relativi al desiderio e all'eccitazione sessuale, indipendentemente dal sistema vascolare: questo è il principio alla base della formulazione di bremelanotide (Vyleesi) approvata dalla FDA nel 2019 per il trattamento del disturbo del desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) nelle donne.
Garanzia di qualità
Ogni lotto di produzione viene sottoposto a un doppio test indipendente: analisi HPLC per determinarne la purezza e analisi LC-MS per verificare in modo definitivo la massa molecolare e la corretta sequenza peptidica. Solo dopo aver superato questo test, il lotto viene rilasciato.
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