PT-141 10 mg – Agoniste des récepteurs de la mélanocortine pour la recherche sur la libido
Le PT-141 (brémélanotide) est un heptapeptide cyclique, métabolite du mélanotan II, issu de recherches menées à l'Université d'Arizona (Hadley/Dorr) et développé cliniquement par Palatin Technologies. Agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (MC1R/MC3R/MC4R), il agit au niveau central sur la régulation du désir sexuel, contrairement aux inhibiteurs de la PDE5 qui agissent au niveau périphérique sur le flux sanguin.
Ce flacon de 10 mg convient aux approches de recherche liées à la pharmacologie des récepteurs de la mélanocortine et aux mécanismes de régulation centraux de la libido.
Mécanisme d'action
Le PT-141 active le récepteur de la mélanocortine-4 (MC4R) dans l'hypothalamus, qui joue un rôle central dans la régulation du désir et de l'excitation sexuels. Contrairement aux inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (par exemple, le sildénafil), qui agissent en améliorant le flux sanguin, le PT-141 agit directement sur les voies du système nerveux central qui régulent le désir et l'excitation, indépendamment de la voie de signalisation de l'oxyde nitrique vasculaire.
Spécifications techniques
| Caractéristiques | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | PT-141 (Brémélanotide) |
| Numéro CAS | 189691-06-3 |
| Foule | 10 mg |
| formulaire | Poudre lyophilisée |
| formule moléculaire | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Poids moléculaire | 1025,16 g/mol |
| pureté | ≥98,9 % (HPLC) |
| analyse | HPLC / LC-MS |
| stockage | 2–8 °C |
Stockage: À conserver à −20 °C (conservation à long terme) ; après reconstitution à 4 °C, à utiliser dans un délai de 2 à 4 semaines. Protéger de la lumière et de l’humidité.
Source : Kingsberg SA et al., „ Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder “, Obstetrics & Gynecology, 2019 (études RECONNECT)
Clause de non-responsabilité: Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire. Réservé à la recherche en laboratoire. Ne pas utiliser à des fins diagnostiques ou thérapeutiques.
Reconstitution : Exemple de calcul
Pour obtenir une concentration de travail de 10 mg/ml, reconstituer le flacon de 10 mg avec 1 ml d'eau bactériostatique stérile (eau BAC). Injecter lentement l'eau à l'intérieur du flacon et agiter doucement par rotation plutôt que de secouer.
Foire aux questions
En quoi le PT-141 diffère-t-il du Melanotan II ?
Les deux peptides partagent la même structure cyclique centrale, mais le PT-141 possède un acide carboxylique libre (-OH) à son extrémité C-terminale au lieu d'un amide (-NH₂) comme le Melanotan II. Cette différence oriente davantage le profil de récepteur vers des effets sur la libido médiés par le MC4R, tandis que le Melanotan II a un effet plus marqué sur le MC1R (pigmentation).
Quels sont les objectifs de la recherche sur le PT-141 ?
Le PT-141 est utilisé pour étudier les mécanismes du système nerveux central du désir et de l'excitation sexuels indépendamment du système vasculaire — la base de la formulation de bremelanotide (Vyleesi) approuvée par la FDA en 2019 pour le traitement du HSDD chez les femmes.
Assurance qualité
Chaque lot de production est soumis à un double contrôle indépendant : une analyse HPLC pour déterminer la pureté et une analyse LC-MS pour vérifier définitivement la masse moléculaire et la séquence peptidique. Un lot n’est commercialisé qu’après avoir réussi ce test.
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