Tesamorelin 10 mg – analogo del GHRH derivato da ricerche sul tessuto adiposo viscerale
Il tesamorelin è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) prodotto dall'organismo stesso ed è stato sviluppato dall'azienda canadese Theratechnologies. È costituito dalla sequenza completa di 44 amminoacidi del GHRH umano, con l'aggiunta di un gruppo trans-3-esenoile alla tirosina N-terminale. Questa piccola modifica protegge il peptide dalla rapida degradazione da parte dell'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), inattivando così il GHRH nativo in pochi minuti.
Tesamorelin è diventato noto grazie allo studio di fase III condotto da Falutz et al. (New England Journal of Medicine, 2007): in 412 partecipanti con disturbo della distribuzione lipidica associato all'HIV, il tessuto adiposo viscerale (addominale interno) si è ridotto del 15,2% dopo 26 settimane, mentre è aumentato del 5% nel gruppo placebo. L'approvazione negli Stati Uniti è stata concessa nel 2010 con il nome commerciale Egrifta. Un successivo studio randomizzato (Stanley et al., Lancet HIV, 2019) ha inoltre dimostrato una riduzione relativa del contenuto di grasso epatico del 37% rispetto al basale. Questo flaconcino da 10 mg è adatto per approcci di ricerca relativi all'asse GH/IGF-1, al tessuto adiposo viscerale e al metabolismo dei grassi epatici.
Meccanismo d'azione
La tesamorelin si lega al recettore GHRH delle cellule somatotropiche dell'ipofisi anteriore, stimolando la sintesi e il rilascio pulsatile dell'ormone della crescita (GH) endogeno. Questo, a sua volta, aumenta la produzione di IGF-1 nel fegato. A differenza della somministrazione diretta dell'ormone della crescita, questo processo preserva il circuito di feedback fisiologico tramite la somatostatina. Gli effetti sul tessuto adiposo sono principalmente attribuiti a un aumento della lipolisi, soprattutto nel grasso viscerale, con conseguente riduzione dei livelli di trigliceridi.
Specifiche tecniche
| Caratteristica | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Tesamorelin (TH9507, [trans-3-esenoil]-hGHRH(1-44)-ammide) |
| Numero CAS | 218949-48-5 |
| Folla | 10 mg |
| modulo | Polvere liofilizzata |
| sequenza | (trans-3-esenoil)-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg- Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH₂ |
| formula molecolare | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
| Peso molecolare | 5135,86 g/mol |
| purezza | ≥98,9% (HPLC) |
| analisi | HPLC / LC-MS |
| magazzinaggio | 2–8 °C |
Magazzinaggio: Conservare a -20 °C (per la conservazione a lungo termine); dopo la ricostituzione a 4 °C, utilizzare immediatamente. Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Fonti: Falutz J. et al., „Effetti metabolici di un fattore di rilascio dell'ormone della crescita in pazienti con HIV“, New England Journal of Medicine, 2007;357(23):2359-2370 — Stanley TL et al., „Effetti della tesamorelin sulla steatosi epatica non alcolica nell'HIV: uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco“, The Lancet HIV, 2019;6(12):e821-e830
Disclaimer: Non destinato all'uso umano o veterinario. Solo per scopi di ricerca di laboratorio. Non per scopi diagnostici o terapeutici.
Ricostituzione: esempio di calcolo
Per ottenere una concentrazione di lavoro di 10 mg/ml, il flaconcino da 10 mg viene ricostituito con 1 ml di acqua batteriostatica sterile (acqua BAC). Iniettare lentamente l'acqua lungo la parete interna del flaconcino e ruotarlo delicatamente anziché agitarlo.
Domande frequenti
In che cosa si differenzia la tesamorelin dai peptidi GLP-1 come l'Retatrutide?
Peptidi a base di GLP-1 come Retatrutide Agiscono sull'appetito e sulla glicemia tramite i recettori delle incretine. Il tesamorelin agisce in un punto completamente diverso: stimola il rilascio dell'ormone della crescita da parte dell'organismo tramite il recettore GHRH ed è oggetto di ricerca principalmente in relazione al grasso viscerale e al grasso epatico.
La tesamorelin viene studiata in combinazione con altri peptidi?
Nella ricerca, gli analoghi del GHRH vengono spesso utilizzati insieme ai mimetici della grelina come Ipamorelin Sono stati studiati perché entrambi sono coinvolti nel rilascio dell'ormone della crescita (GH) attraverso recettori diversi, consentendo di rilevare effetti sinergici.
Garanzia di qualità
Ogni lotto di produzione viene sottoposto a un doppio test indipendente: analisi HPLC per determinarne la purezza e analisi LC-MS per verificare in modo definitivo la massa molecolare e la corretta sequenza peptidica. Solo dopo aver superato questo test, il lotto viene rilasciato.
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