Tesamoréline 10 mg – Analogue de la GHRH issu de recherches sur le tissu adipeux viscéral
La tésamoréline est un analogue synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) endogène, développée par la société canadienne Theratechnologies. Elle est constituée de la séquence complète de 44 acides aminés de la GHRH humaine, à laquelle un groupe trans-3-hexénoyle a été ajouté à la tyrosine N-terminale. Cette légère modification protège le peptide d'une dégradation rapide par l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ; la GHRH native est ainsi inactivée en quelques minutes.
La tésamoréline a été mise en évidence lors de l'essai de phase III mené par Falutz et al. (New England Journal of Medicine, 2007) : chez 412 participants atteints d'un trouble de la répartition des lipides associé au VIH, le tissu adipeux viscéral (abdomen interne) a diminué de 15,2 % après 26 semaines, tandis qu'il a augmenté de 5 % dans le groupe placebo. L'autorisation de mise sur le marché aux États-Unis a été obtenue en 2010 sous le nom commercial d'Egrifta. Une étude randomisée ultérieure (Stanley et al., Lancet HIV, 2019) a également démontré une réduction relative de la teneur en graisse hépatique de 37 % par rapport à la valeur initiale. Ce flacon de 10 mg convient aux études portant sur l'axe GH/IGF-1, le tissu adipeux viscéral et le métabolisme des graisses hépatiques.
Mécanisme d'action
La tésamoréline se lie au récepteur GHRH des cellules somatotropes de l'hypophyse antérieure, stimulant la synthèse et la libération pulsatile de l'hormone de croissance endogène (GH). Ceci, à son tour, augmente la production d'IGF-1 par le foie. Contrairement à l'administration directe d'hormone de croissance, ce processus préserve la boucle de rétroaction physiologique via la somatostatine. Les effets sur le tissu adipeux sont principalement attribués à une lipolyse accrue, notamment au niveau de la graisse viscérale, avec une réduction consécutive du taux de triglycérides.
Spécifications techniques
| Caractéristiques | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Tesamoréline (TH9507, [trans-3-hexénoyl]-hGHRH(1-44)-amide) |
| Numéro CAS | 218949-48-5 |
| Foule | 10 mg |
| formulaire | Poudre lyophilisée |
| séquence | (trans-3-hexénoyl)-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg- Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH₂ |
| formule moléculaire | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
| Poids moléculaire | 5135,86 g/mol |
| pureté | ≥98,9 % (HPLC) |
| analyse | HPLC / LC-MS |
| stockage | 2–8 °C |
Stockage: À conserver à -20 °C (conservation à long terme) ; après reconstitution à 4 °C, utiliser rapidement. Protéger de la lumière et de l’humidité.
Sources : Falutz J. et al., „ Effets métaboliques d’un facteur de libération de l’hormone de croissance chez les patients atteints du VIH “, New England Journal of Medicine, 2007 ; 357(23) : 2359-2370 — Stanley TL et al., „ Effets de la tésamoréline sur la stéatose hépatique non alcoolique chez les patients atteints du VIH : un essai multicentrique randomisé en double aveugle “, The Lancet HIV, 2019 ; 6(12) : e821-e830
Clause de non-responsabilité: Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire. Réservé à la recherche en laboratoire. Ne pas utiliser à des fins diagnostiques ou thérapeutiques.
Reconstitution : Exemple de calcul
Pour obtenir une concentration de travail de 10 mg/ml, reconstituer le flacon de 10 mg avec 1 ml d'eau bactériostatique stérile (eau BAC). Injecter lentement l'eau à l'intérieur du flacon et agiter doucement par rotation plutôt que de secouer.
Foire aux questions
En quoi la tésamoréline diffère-t-elle des peptides GLP-1 tels que le Retatrutide ?
Les peptides à base de GLP-1 tels que Retatrutide Ils agissent sur l'appétit et la glycémie via les récepteurs des incrétines. La tésamoréline agit à un tout autre niveau : elle stimule la libération de l'hormone de croissance endogène via le récepteur GHRH et fait principalement l'objet de recherches en lien avec la graisse viscérale et la stéatose hépatique.
La tésamoréline fait-elle l'objet de recherches en association avec d'autres peptides ?
En recherche, les analogues de la GHRH sont fréquemment utilisés en association avec des mimétiques de la ghréline tels que Ipamorelin Ces mécanismes ont été étudiés car les deux sont impliqués dans la libération de GH via différents récepteurs, ce qui permet de détecter des effets synergiques.
Assurance qualité
Chaque lot de production est soumis à un double contrôle indépendant : une analyse HPLC pour déterminer la pureté et une analyse LC-MS pour vérifier définitivement la masse moléculaire et la séquence peptidique. Un lot n’est commercialisé qu’après avoir réussi ce test.
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