Tesamorelin 20 mg – GHRH-analoog uit onderzoek naar visceraal vetweefsel
Tesamorelin is een synthetisch analoog van het lichaamseigen groeihormoon-vrijmakend hormoon (GHRH) en werd ontwikkeld door het Canadese bedrijf Theratechnologies. Het bestaat uit de volledige 44-aminozuursequentie van menselijk GHRH, met een trans-3-hexenoylgroep toegevoegd aan de N-terminale tyrosine. Deze kleine modificatie beschermt het peptide tegen snelle afbraak door het enzym dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) – natief GHRH wordt daardoor binnen enkele minuten geïnactiveerd.
Tesamorelin werd bekend door de fase III-studie van Falutz et al. (New England Journal of Medicine, 2007): bij 412 deelnemers met een HIV-gerelateerde lipidenverdelingsstoornis nam het viscerale (inwendige abdominale) vetweefsel na 26 weken met 15,2% af, terwijl het in de placebogroep met 5% toenam. In 2010 werd het middel in de VS goedgekeurd onder de merknaam Egrifta. Een daaropvolgende gerandomiseerde studie (Stanley et al., Lancet HIV, 2019) toonde ook een relatieve afname van het levervetgehalte van 37% ten opzichte van de uitgangswaarde aan. Deze flacon van 20 mg is geschikt voor onderzoek naar de GH/IGF-1-as, visceraal vetweefsel en levervetmetabolisme.
Werkingsmechanisme
Tesamorelin bindt aan de GHRH-receptor van somatotrope cellen in de hypofysevoorkwab, waardoor de synthese en pulserende afgifte van endogeen groeihormoon (GH) wordt gestimuleerd. Dit verhoogt op zijn beurt de IGF-1-productie in de lever. In tegenstelling tot directe toediening van groeihormoon, behoudt dit proces de fysiologische feedbacklus via somatostatine. De effecten op vetweefsel worden voornamelijk toegeschreven aan een verhoogde lipolyse – met name in visceraal vet – met een daaropvolgende verlaging van de triglycerideniveaus.
Technische specificaties
| Kenmerkend | Details |
|---|---|
| Productnaam | Tesamorelin (TH9507, [trans-3-hexenoyl]-hGHRH(1-44)-amide) |
| CAS-nummer | 218949-48-5 |
| Menigte | 20 mg |
| Vorm | Gevriesdroogd poeder |
| Sequentie | (trans-3-hexenoyl)-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg- Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH₂ |
| Molecuulformule | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
| Moleculair gewicht | 5135,86 g/mol |
| Zuiverheid | ≥98,9% (HPLC) |
| Analyse | HPLC / LC-MS |
| Bewaring | 2–8 °C |
Opslag: Bewaren bij -20 °C (langdurig gebruik); na reconstitutie bij 4 °C direct gebruiken. Beschermen tegen licht en vocht.
Bronnen: Falutz J. et al., „Metabolische effecten van een groeihormoon-vrijmakende factor bij patiënten met hiv,“ New England Journal of Medicine, 2007;357(23):2359-2370 — Stanley TL et al., „Effecten van tesamorelin op niet-alcoholische leververvetting bij hiv: een gerandomiseerde, dubbelblinde, multicenterstudie,“ The Lancet HIV, 2019;6(12):e821-e830
Vrijwaring: Niet bestemd voor gebruik door mensen of dieren. Uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Niet voor diagnostische of therapeutische doeleinden.
Reconstructie: Voorbeeldberekening
Voor een werkconcentratie van 10 mg/ml wordt het flesje van 20 mg gereconstitueerd met 2 ml steriel bacteriostatisch water (BAC-water). Injecteer het water langzaam langs de binnenkant van het flesje en zwenk het voorzichtig in plaats van te schudden.
Veelgestelde vragen
Waarin verschilt Tesamorelin van GLP-1-peptiden zoals Retatrutide?
GLP-1-gebaseerde peptiden zoals Retatrutide Ze beïnvloeden de eetlust en de bloedsuikerspiegel via incretinereceptoren. Tesamorelin werkt op een compleet andere manier: het stimuleert de afgifte van lichaamseigen groeihormoon via de GHRH-receptor en wordt voornamelijk onderzocht in verband met visceraal vet en levervet.
Wordt Tesamorelin onderzocht in combinatie met andere peptiden?
In onderzoek worden GHRH-analogen vaak samen gebruikt met ghrelin-mimetica zoals Ipamorelin onderzocht omdat beide betrokken zijn bij de afgifte van groeihormoon via verschillende receptoren, waardoor synergetische effecten kunnen worden waargenomen.
Kwaliteitsborging
Elke productiebatch ondergaat een onafhankelijke dubbele test: HPLC-analyse om de zuiverheid te bepalen en LC-MS-analyse om de moleculaire massa en de correcte peptidevolgorde definitief te verifiëren. Pas na het succesvol doorlopen van deze tests wordt een batch vrijgegeven.
Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen.