Tesamorelin 20 mg: análogo de GHRH derivado de investigaciones sobre el tejido adiposo visceral.
La tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) endógena, desarrollada por la empresa canadiense Theratechnologies. Consiste en la secuencia completa de 44 aminoácidos de la GHRH humana, con un grupo trans-3-hexenoilo añadido a la tirosina N-terminal. Esta pequeña modificación protege al péptido de la rápida degradación por la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), lo que inactiva la GHRH nativa en cuestión de minutos.
Tesamorelin se dio a conocer a través del ensayo de fase III de Falutz et al. (New England Journal of Medicine, 2007): En 412 participantes con trastorno de distribución de lípidos asociado al VIH, el tejido adiposo visceral (abdominal interno) disminuyó un 15,2 % después de 26 semanas, mientras que aumentó un 5 % en el grupo placebo. La aprobación en EE. UU. se otorgó en 2010 con el nombre comercial Egrifta. Un estudio aleatorizado posterior (Stanley et al., Lancet HIV, 2019) también demostró una reducción relativa del contenido de grasa hepática del 37 % en comparación con el valor basal. Este vial de 20 mg es adecuado para enfoques de investigación relacionados con el eje GH/IGF-1, el tejido adiposo visceral y el metabolismo de la grasa hepática.
Mecanismo de acción
La tesamorelina se une al receptor GHRH de las células somatotrópicas de la hipófisis anterior, estimulando la síntesis y liberación pulsátil de la hormona del crecimiento (GH) endógena. Esto, a su vez, aumenta la producción de IGF-1 en el hígado. A diferencia de la administración directa de la hormona del crecimiento, este proceso preserva el mecanismo de retroalimentación fisiológica a través de la somatostatina. Los efectos sobre el tejido adiposo se atribuyen principalmente a un aumento de la lipólisis —sobre todo en la grasa visceral— con la consiguiente reducción de los niveles de triglicéridos.
Especificaciones técnicas
| Característica | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Tesamorelina (TH9507, [trans-3-hexenoil]-hGHRH(1-44)-amida) |
| Número CAS | 218949-48-5 |
| Multitud | 20 mg |
| Forma | Polvo liofilizado |
| Secuencia | (trans-3-hexenoil)-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg- Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH₂ |
| Fórmula molecular | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
| Peso molecular | 5135,86 g/mol |
| Pureza | ≥98,9% (HPLC) |
| Análisis | HPLC / LC-MS |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
Almacenamiento: Conservar a -20 °C (para almacenamiento prolongado); tras su reconstitución a 4 °C, utilizar inmediatamente. Proteger de la luz y la humedad.
Fuentes: Falutz J. et al., „Efectos metabólicos de un factor liberador de hormona del crecimiento en pacientes con VIH“, New England Journal of Medicine, 2007;357(23):2359-2370 — Stanley TL et al., „Efectos de la tesamorelina en la enfermedad del hígado graso no alcohólico en el VIH: un ensayo multicéntrico, doble ciego y aleatorizado“, The Lancet HIV, 2019;6(12):e821-e830
Descargo de responsabilidad: No apto para uso humano ni veterinario. Solo para fines de investigación de laboratorio. No apto para fines diagnósticos ni terapéuticos.
Reconstitución: Ejemplo de cálculo
Para una concentración de trabajo de 10 mg/ml, el vial de 20 mg se reconstituye con 2 ml de agua bacteriostática estéril (agua BAC). Inyecta lentamente el agua por la pared interior del vial y gira el vial con suavidad en lugar de agitarlo.
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la tesamorelina de los péptidos GLP-1 como el Retatrutide?
Péptidos basados en GLP-1 como Retatrutide Actúan sobre el apetito y el azúcar en sangre a través de los receptores de incretina. La tesamorelina actúa en un punto completamente diferente: estimula la liberación de la hormona del crecimiento del propio organismo a través del receptor GHRH y se está investigando principalmente en relación con la grasa visceral y la grasa hepática.
¿Se está investigando la tesamorelina en combinación con otros péptidos?
En la investigación, los análogos de GHRH se utilizan frecuentemente junto con miméticos de grelina como Ipamorelina Se investigaron porque ambos participan en la liberación de GH a través de diferentes receptores, lo que permite detectar efectos sinérgicos.
Seguro de calidad
Cada lote de producción se somete a una doble prueba independiente: análisis por HPLC para determinar la pureza y análisis por LC-MS para verificar de forma definitiva la masa molecular y la secuencia peptídica correcta. Solo después de superar esta prueba se libera el lote.
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