PT-141 10 mg – Agonista del receptor de melanocortina para la investigación de la libido.
PT-141 (bremelanotida) es un heptapéptido cíclico y metabolito de melanotan II, desarrollado a partir de investigaciones en la Universidad de Arizona (Hadley/Dorr) y perfeccionado clínicamente por Palatin Technologies. Como agonista no selectivo del receptor de melanocortina (MC1R/MC3R/MC4R), actúa a nivel central en la regulación del deseo sexual, a diferencia de los inhibidores de la PDE5, que actúan periféricamente sobre el flujo sanguíneo.
Este vial de 10 mg es adecuado para enfoques de investigación relacionados con la farmacología del receptor de melanocortina y los mecanismos reguladores centrales de la libido.
Mecanismo de acción
PT-141 activa el receptor de melanocortina-4 (MC4R) en el hipotálamo, que desempeña un papel fundamental en la regulación del deseo y la excitación sexual. A diferencia de los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (p. ej., sildenafil), que actúan mejorando el flujo sanguíneo, PT-141 actúa directamente sobre las vías del sistema nervioso central que median el deseo y la excitación, independientemente de la vía de señalización del óxido nítrico vascular.
Especificaciones técnicas
| Característica | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | PT-141 (Bremelanotida) |
| Número CAS | 189691-06-3 |
| Multitud | 10 mg |
| Forma | Polvo liofilizado |
| Fórmula molecular | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Peso molecular | 1025,16 g/mol |
| Pureza | ≥98,9% (HPLC) |
| Análisis | HPLC / LC-MS |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
Almacenamiento: Conservar a −20 °C (para conservación a largo plazo); tras su reconstitución a 4 °C, consumir en un plazo de 2 a 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad.
Fuente: Kingsberg SA et al., „Bremelanotida para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo“, Obstetricia y Ginecología, 2019 (estudios RECONNECT).
Descargo de responsabilidad: No apto para uso humano ni veterinario. Solo para fines de investigación de laboratorio. No apto para fines diagnósticos ni terapéuticos.
Reconstitución: Ejemplo de cálculo
Para una concentración de trabajo de 10 mg/ml, el vial de 10 mg se reconstituye con 1 ml de agua bacteriostática estéril (agua BAC). Inyecta lentamente el agua por la pared interior del vial y gira el vial con suavidad en lugar de agitarlo.
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia PT-141 de Melanotan II?
Ambos péptidos comparten la misma estructura central cíclica, pero el PT-141 presenta un grupo carboxilo libre (-OH) en el extremo C-terminal en lugar de una amida (-NH₂) como el Melanotan II. Este cambio desplaza el perfil del receptor con mayor intensidad hacia los efectos sobre la libido mediados por el MC4R, mientras que el Melanotan II tiene un efecto más pronunciado sobre el MC1R (pigmentación).
¿Para qué se está investigando el PT-141?
El PT-141 se utiliza para investigar los mecanismos del sistema nervioso central relacionados con el deseo y la excitación sexual, independientemente del sistema vascular; esta es la base de la formulación de bremelanotida (Vyleesi) aprobada por la FDA en 2019 para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres.
Seguro de calidad
Cada lote de producción se somete a una doble prueba independiente: análisis por HPLC para determinar la pureza y análisis por LC-MS para verificar de forma definitiva la masa molecular y la secuencia peptídica correcta. Solo después de superar esta prueba se libera el lote.
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