PT-141 10 mg

PT-141 10 mg – Melanocortinereceptoragonist voor libido-onderzoek

PT-141 (bremelanotide) is een cyclisch heptapeptide en metaboliet van melanotan II. Het is ontwikkeld op basis van onderzoek aan de Universiteit van Arizona (Hadley/Dorr) en verder klinisch ontwikkeld door Palatin Technologies. Als niet-selectieve melanocortinereceptoragonist (MC1R/MC3R/MC4R) werkt het centraal in op de regulatie van het seksuele verlangen, in tegenstelling tot PDE5-remmers, die perifeer inwerken op de bloedstroom.

Dit flesje van 10 mg is geschikt voor onderzoek naar de farmacologie van melanocortinereceptoren en de centrale regulatiemechanismen van het libido.

Werkingsmechanisme

PT-141 activeert de melanocortine-4-receptor (MC4R) in de hypothalamus, die een centrale rol speelt bij de regulatie van seksueel verlangen en opwinding. In tegenstelling tot fosfodiesterase-5-remmers (bijv. sildenafil), die werken door de bloedtoevoer te verbeteren, werkt PT-141 rechtstreeks in op de centrale zenuwstelselbanen die verlangen en opwinding reguleren – onafhankelijk van de vasculaire stikstofmonoxide-signaleringsroute.

Technische specificaties

Opslag: Bewaren bij −20 °C (langdurig); na reconstitutie bij 4 °C binnen 2–4 weken gebruiken. Beschermen tegen licht en vocht.

Bron: Kingsberg SA et al., „Bremelanotide voor de behandeling van hypoactieve seksuele luststoornis,“ Obstetrics & Gynecology, 2019 (RECONNECT-onderzoeken)

Vrijwaring: Niet bestemd voor gebruik door mensen of dieren. Uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Niet voor diagnostische of therapeutische doeleinden.

Reconstructie: Voorbeeldberekening

Voor een werkconcentratie van 10 mg/ml wordt het flesje van 10 mg gereconstitueerd met 1 ml steriel bacteriostatisch water (BAC-water). Injecteer het water langzaam langs de binnenkant van het flesje en zwenk het voorzichtig in plaats van te schudden.

Veelgestelde vragen

Waarin verschilt PT-141 van Melanotan II?
Beide peptiden delen dezelfde cyclische kernstructuur, maar PT-141 heeft een vrije carbonzuurgroep (-OH) aan het C-uiteinde in plaats van een amidegroep (-NH₂) zoals Melanotan II. Deze verandering verschuift het receptorprofiel sterker naar MC4R-gemedieerde libido-effecten, terwijl Melanotan II een meer uitgesproken effect heeft op MC1R (pigmentatie).

Waarvoor wordt PT-141 in onderzoek bestudeerd?
PT-141 wordt gebruikt om de mechanismen van seksueel verlangen en opwinding in het centrale zenuwstelsel te onderzoeken, onafhankelijk van het vaatstelsel. Dit vormt de basis van de bremelanotideformulering (Vyleesi), die in 2019 door de FDA is goedgekeurd voor de behandeling van HSDD bij vrouwen.

Kwaliteitsborging

Elke productiebatch ondergaat een onafhankelijke dubbele test: HPLC-analyse om de zuiverheid te bepalen en LC-MS-analyse om de moleculaire massa en de correcte peptidevolgorde definitief te verifiëren. Pas na het succesvol doorlopen van deze tests wordt een batch vrijgegeven.